BRAF抑制剂——培唑帕尼

& P$ S' n, Q. @  R4 O) R, G培唑帕尼是临床常用于晚期肾细胞癌治疗的一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，也是用于治疗多种不同组织学亚型软组织肉瘤（STS）的酪氨酸激酶抑制剂。

# Y% a' F( O% @1 K* J3 u2 C目前美国批准了培唑帕尼用于晚期肾细胞癌和软组织肉瘤，而中国 CFDA 批准了培唑帕尼用于晚期肾细胞癌的治疗，培唑帕尼是一种口服、多靶点的血管内皮生长因子受体 1、2和3、 血小板衍生生长因子受体 α 和 β 以及原癌基因受体酪氨酸激酶抑制剂。
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2 D& N1 P. J+ H( S, L培唑帕尼是血管内皮生长因子受体（VEGFR）1、2和3，血小板衍生生长因子（受体）（PDGFR）α 和 β，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1 和 -3，细胞因子受体（Kit）、白细胞介素-2 受体诱导的 T 细胞激酶（Itk）、白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶（LcK）以及跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶（c-Fms）的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。2017 年 3 月，CFDA 批准培唑帕尼用于晚期肾细胞癌的治疗，研究显示培唑帕尼对大部分多处转移病灶的晚期肾透明细胞癌患者临床效果显著。[1]

& D7 e; ^7 z& v9 ~图1 培唑帕尼化学式

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2022-5-30 11:18 上传

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参考文献
[1]黄丹丽,贾晶晶,吴茂锋.培唑帕尼在肿瘤临床治疗应用的研究进展[J].中国处方药,2021,19(07):18-20. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... bprPISAX2zHuKcQalTw