CD20抑制剂——利妥昔单抗

利妥昔单抗是一种嵌合（人-鼠）单克隆抗体，可特异性结合细胞表面抗原CD20，是第一代抗 CD20 单抗药物。利妥昔单抗由鼠抗CD20单抗的可变区Fab和人IgG1抗体稳定区Fc片段构成，含1328个氨基酸残基，相对分子质量约为 1.44×105。利妥昔单抗可诱导CDC和ADCC，能够杀伤淋巴瘤细胞。
. s6 d" I. P7 N, E* A4 N* S
自1997年在美国推出以来，它已被用于治疗 NHL、慢性淋巴细胞白血病（CLL）、类风湿性关节炎（RA）、肉芽肿伴多血管炎（GPA）和显微镜下多血管炎（MPA），广泛应用于治疗表达CD20的恶性B细胞淋巴瘤以及慢性淋巴细胞白血病。
1 `/ X% |) l, w0 |, x5 w
利妥昔单抗和化疗药物的联合使用已成为治疗某些特定类型NHL的标准方案，随后又被批准用于治疗中至重度活动性风湿性关节炎、CD20 阳性的慢性淋巴细胞白血病和韦格纳肉芽肿等疾病。[1]

1 a  V8 ?7 X2 R4 R/ b( K+ S) s上市以来，由于疗效显著，利妥昔单抗成为肿瘤治疗领域最为广泛应用的一种单抗类药物。然而，高价格是这些药物推广的一个重要障碍。为了提高可及性，利妥昔单抗生物类似药快速生产发展，目前国内外已有12种利妥昔单抗生物类似药。
  F2 t/ v7 i) r) @' T
" I7 I3 G# u& Z1 M( O不良反应有：输注相关反应（IRR）、严重不良事件（serious adverse event, SAEs）、中性粒细胞减少、贫血、白细胞计数下降、感染等。[2]

参考文献
[1]郑淑贞,周逢云,代虎,朱建伟.抗CD20单克隆抗体药物的研发进展[J].中国医药工业杂志,2021,52(11):1452-1459.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2021.11.006. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... woZIzizOeKeUU_b6xH_
[2]杨昌缘,陈海韬,邓为上,杨森森,陈吉生.利妥昔单抗生物类似药与原研药治疗非霍奇金淋巴瘤的有效性、安全性、免疫原性系统评价[J/OL].今日药学:1-19[2022-05-30].http://kns-cnki-net.webvpn.ybu.e ... 20402.1202.002.html http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... QAtpFd-3tqgRrQzDaSy