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一代顺铂,二代卡铂、奈达铂、环铂,三代奥沙利铂、洛铂,6 种铂类药物用法和注意事项对比,看这篇。
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顺铂(DDP)
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有人说:「顺铂是化疗药物中高效高毒的典范,地位位居化疗药物第一位。」# c6 E8 G7 Z* X2 E& r% }4 ~$ W
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顺铂是多种实体瘤的一线用药,可作为放疗增敏剂。疗效可观,抗癌谱广。
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2 s$ Q2 w: N0 r6 E) d$ e5 {EP 方案为治疗 SCLC 或 NSCLC 一线方案,IMP 方案或 NVB 等方案为目前 NSCLC 常用方案,以 DDP 为主的联合化疗为晚期卵巢癌、骨肉瘤、神经母细胞瘤,DDP 与 ADM、CTX 等联用对头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等有效。2 |2 H. d; }# z! S
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1. 用法和用量
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(1)静脉用药
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, L7 v4 |; x* E( W) o; G20~30 mg/m2,溶于 200~500 mL NS,1 天 1 次,3~5 天一个周期,可重复 3~4 周期或 30 mg/m2,每日 1 次,连用 3 天,重复 3~4 周期,需适量水化利尿。
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# |* e1 G2 [; v% q3 y) p关于大剂量顺铂的施予可以看这篇:大剂量顺铂化疗的水化和注意事项。
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(2)胸腹腔注射7 ]* I) V% s/ R4 R
/ r0 E: M1 `5 W1 次 30~60 mg,7~10 天重复 1 次。治疗过程中注意血钾、血镁变化,必要时需纠正低钾、低镁。
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2. 不良反应6 U: v4 P7 C6 l# A1 n
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(1)最严重是肾毒性,表现为用药后 1~2 周出现肾小管损伤、血尿、血肌酐升高。每日 >90 mg/m2 需警惕,除了水化暂无与其他预防手段。: v8 x) B1 ^- q7 j) \
6 @6 u0 Y5 F$ h0 W(2)严重的消化道反应:用药后 1~2 小时可发生急性呕吐,持续 1 周,需用强效止吐剂,如何止吐可以看这篇:手把手教你化疗药引起的呕吐如何止。$ Z k: c9 q4 `0 \) G* e8 Y
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(3)耳毒性:与用药总量有关,表现为耳鸣、耳聋、不可逆的高频听力丧失。中耳炎患者禁用顺铂。与氨基糖甙类抗生素(链霉素、庆大霉素等)合用,可产生致命性肾衰,并致耳聋。
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$ f* g6 l, U( E" B3 ~ A(4)骨髓抑制较轻:剂量 ≥120 mg/m2 发生率可达 40%,亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性重叠,白细胞 < 3.5x109/L、血小板 <75x109/L 需谨慎。5 W6 e7 p4 G5 H7 w8 v
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卡铂(CBP)
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3 m" K0 f; h# C1 r第二代铂类抗肿瘤药。广谱,主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等,也可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤、子宫内膜癌等。
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' [1 c% t2 i @# \7 m* q* g8 y! N$ z与顺铂有不完全交叉耐药,既往用顺铂无效的患者,改用卡铂仍有可能取得疗效。
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$ M. X- e, Q% u6 M- h3 \- c. @卡铂无明显肾毒性,但治疗前肾功能状况却能显著影响卡铂所致血小板减少的程度,治疗前肾小球滤过率(GFR)低下者血小板减少较普遍,因此研究者曾推荐按照 GFR 调整卡铂剂量,争取最大疗效、避免不可耐受的毒性。
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1. 按 AUC 给药的计算方法
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8 q' t+ c8 J# j" A& O! w: \确定以下条件:性别、年龄(岁)、体重(Kg)、肌酐清除率(mL/min)、AUC。
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AUC(mg/mL/min)取值:常取 5~7,5 更常用。
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& n2 Z- n0 t* b5 H, k肌酐清除率检测复杂,不常进行,可通过血清肌酐(mol/L)来计算肌酐清除率,男女计算方法不同0 J' f: I1 v* l3 ~5 w. r6 ~
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男性肌酐清除率 = 【(140 - 年龄)× 体重 × 1.23 】 ÷ 血清肌酐1 e. I4 g! g+ A0 ?' C4 F- @5 j$ Y
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女性肌酐清除率 = 男性肌酐清除率 × 0.85$ Y0 K4 v" V+ ~+ W& l( P. c
0 u* u8 V; d% \" M1 x将以上值代入下面的 Calvert 公式* ^2 J* f H' F
) ~/ p* B4 V% O1 `- J+ Z卡铂剂量(mg)= 所设定的 AUC(mg/mL/min)×【 肌酐清除率(mL/min)+25】
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0 g1 J8 O/ h+ `2 b8 T2. 不良反应" E# W D: t- O9 s1 u+ V. x
$ b j! l1 d& v* z5 D0 D" c H在体内存留时间比顺铂短,因而消化道毒性低于顺铂、肾毒性轻微且不常见、耳毒性和神经毒性罕见;但骨髓抑制比顺铂强,有剂量限制性。治疗前不需水化,但同时应用氨基糖甙类会增加肾毒性和耳毒性。: U+ |% j5 ^5 z$ X! L; X' c
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血小板减少严重,最低点出现在 2~3 周,恢复在治疗后第 4 周。恶心、呕吐常见,一般于治疗后 6~12 小时 出现,24 小时 内消失。
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3. 注意事项
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卡铂与铝可起反应,应避免与铝制品接触,配制药液及输液时应避免接触铝制品,患者的餐具也不要用铝制品。卡铂易溶于水,对光敏感,易分解,注意避光。( z" r4 ]4 l; ]+ C% N
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环硫铂(SHP)# `5 ]1 W5 c' g
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二代铂类药,作用与顺铂相似,主要用于泌尿生殖系统恶性肿瘤如睾丸癌、卵巢癌、头颈部癌、肺癌、膀胱癌、前列腺癌等,骨髓抑制较顺铂重。
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奈达铂
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日本生产的二代铂类药,主要用于食管癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌。在亚洲应用广泛,而在欧美应用很少。1 b8 b; h+ E7 L* D% d: K& w4 N
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广谱性不如顺铂,疗效也未超过顺铂。消化道反应没有顺铂强烈,但骨髓抑制比顺铂严重,尤其是是血小板降低、白细胞下降得厉害。但其胃肠道和肾毒性较小,可以用于 DDP 不能耐受的老年患者。7 q% k5 z/ m5 @% o0 k$ ^
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用法用量100 mg/m2 溶于 300 mL 以上 NS,静滴 1 小时以上,用完后补液 1000 mL 以上,每 4 周 1 次,共用 4 个周期。1 b, ?. d% K7 h: ^9 z
2 N! G' c+ B) w虽然部分国内说明书上写着可以用 GS 也可以用 NS,但是临床一般用 NS。国外说明书上写:配制时不宜使用氨基酸输液、PH<5 酸性输液(如电解质补液、5% NS、GNS),否则可能会分解。7 L7 U! j' @& P
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草酸铂/奥沙利铂(L-OHP)
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" }# ?9 l, A4 N" G' ^; V1 b第三代铂类抗肿瘤药。与顺铂无交叉耐药,主要用于结直肠癌晚期一二线治疗和术后辅助治疗,也应用于卵巢癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤、淋巴瘤等。3 N" a4 s* _4 g" B4 h
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1. 用法用量+ P, C* k+ \; e; ~% D+ Y: f
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130 mg/m2 溶于 500 mL 5% GS,静滴 2 小时,3 周重复或 100 mg/m2,2 周重复。: U9 x$ S, y) ?+ o
& W; h' D& R4 m; U8 u+ r2 ?- ^2. 不良反应
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少而轻,与 5-FU 联用时,毒副作用增强。) [' v1 `7 ^0 V
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(1)末梢神经炎:发生率 82%,有时可伴有口腔周围、 上呼吸道、上消化道的痉挛及感觉障碍,可自行恢复而无后遗症。可因感冒而激发或加重。累积剂量> 800mg/m2 时,可能有永久性感觉异常和功能障碍。化疗期间禁用冷水洗脸刷牙、禁冷饮食,在用药中、后要适当保温,防止发生外周神经毒性反应。
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(2)消化道毒性:发生率 64.9%,可预防性给予治疗性止吐药。+ y/ @$ X7 V0 l: @2 p% O% A
, R- E# s) |$ X8 s(3)骨髓抑制偶尔可达 3~4 级。' c* N1 g. o" `2 a) R- ~
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3. 注意事项* A2 L! _/ i0 m w- G' A4 R/ e
- u _- d1 l0 ?) `禁止用 NS 和碱性溶液配制。避光。避免接触铝制品(同卡铂)。
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洛铂
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N( q; u2 P) {( Q第三代铂类抗肿瘤药。德国原研的,主要用于治疗乳腺癌、小细胞肺癌、慢性粒细胞白血病。% W* X* T6 k9 M5 e( D
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使用前用 5 mL 注射用水溶解,静脉注射按体表面积一次 50 mg/m2,再次使用时应待血液毒性或其他临床副作用完全恢复,推荐的应用间歇期为 3 周。
" G0 M0 `8 w' f8 v; N6 F
/ R! Q' I9 B( k$ x! v& w不良反应:骨髓抑制明显,血小板减少最为强烈,常发生在治疗后 2 周开始,下降后 1 周恢复到 100000/mm3,血象改变呈可逆性,但继发的副作用如血小板减少引起出血、白细胞减少引起感染风险高。
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共14条精彩回复,最后回复于 2021-5-24 16:19
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顺铂和洛铂有交叉耐药吗?十年前使用洛铂,十年后复发能用顺铂吗 |
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[LV.4]与爱新星
" J% }6 N/ U, D$ d' Q& \2 X这两种药不会交叉耐药,放心用吧。 |
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累计签到:34 天
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[LV.5]普通爱粉
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感谢楼主分享,当然希望有越来越多有效的方案,祝福楼主家和大家新年都好运! |
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9 K6 Y2 z- Z8 S) L( L谢谢!楼主的信息很有用 |
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[LV.4]与爱新星
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谢谢,同祝好 |
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