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一、肾上腺素 (副肾素) ; Y) L; H9 M. s2 N) Z m# k
. k3 g" g2 } P# \) ?本品直接作用于肾上腺素能α、β受体,产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应,对心脏β1-受体的兴奋,可使心肌收缩力增强,心率加快,心肌耗氧量增加。同时作用于骨骼肌β2-受体,使血管扩张,降低周围血管阻力而减低舒张压。兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌,扩张支气管,解除支气管痉挛;对α-受体兴奋,可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克,也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。" D4 g- T* x. l/ W0 y
( m, y& `( J9 c& p3 Q. V; I5 l注意事项:凡高血压、心脏病、糖尿病、甲亢、洋地黄中毒、心脏性哮喘、外伤性或出血性休克忌用。
! D' P8 s! p& ^( B& I二、异丙肾上腺素(喘息定、异丙基去甲肾上腺素、异丙肾、治喘灵)9 o6 J7 W- @4 h3 m
, [$ w- X; t( x2 g1 O. T" h为β受体激动剂,对β1和β2受体均有强大的激动作用,对α受体几无作用。主要作用如下:6 W. ]7 f- t4 N2 m& _! Y
1.作用于心脏β1受体,使心收缩力增强,心率加快,传导加速,心输出量和心肌耗氧量增加。
0 B' f% Q J6 C2.作用于血管平滑肌β2受体,使骨骼肌血管明显舒张,肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张,血管总外周阻力降低。其心血管作用导致收缩压升高,舒张压降低,脉压变大。0 I( x( j* h) \/ J
3.作用于支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌松驰。
- E& C: z d6 y4.促进糖原和脂肪分解,增加组织耗氧量。
+ R% T' W/ B3 |: I4 ^( n 注意事项:( [3 V& x3 C7 Z" J6 t
1.常见心悸、头痛、头晕、喉干、恶心、软弱无力及出汗等副作用。0 J6 Q2 @& J9 _* l' u
2.在已有明显缺氧的哮喘患者,用量过大,易致心肌耗氧量增加,易致心律失常,甚至可致室性心动过速及心室颤动。成人心率超过120次/分,小儿心率超过140—160次/分时,应慎用。冠心病、绞痛,心肌梗塞、嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进患者禁用。
4 ?. P6 q8 I: m; t! O3 h 3.舌下含服时,宜将药片嚼碎,含于舌下,否则达不到速效。
# ]- [* A) W0 L+ c0 t 4.过多、反复应用气雾剂可产生耐受性,此时,不仅β受体激动剂之间有交叉耐受性,而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性,使支气管痉挛加重,疗效降低,甚至增加死亡率。故应限制吸人次数和吸入量。
& G. f3 g% X }5 z0 A2 |8 c三、阿托品(混旋莨菪碱)
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为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环);抑制腺体分泌;解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。
# J- P& a9 I" Z# ?注意事项:( p, n! Q9 {5 @# g7 p$ \" e
, a6 A& ~# x0 j( ~% R4 |: Y1.常有口干、眩晕,严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。
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2.青光眼及前列腺肥大病人禁用。# F8 K8 Y: w: m
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3.一般情况下,口服极量,1次1mg,1日3mg;皮下或静脉注射极量,1次2mg。用于有机磷中毒及阿-斯综合征时,可根据病情决定用量。
, ?* ^0 h' Q2 k1 q' `$ `四、洛贝林(祛痰碱、山梗菜碱、祛痰菜碱、北美山梗菜碱)
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能选择性地兴奋颈动脉体化学感受器,反射地兴奋呼吸中枢,大剂量也能直接兴奋呼吸中枢。 临床主要用于新生儿窒息、一氧化碳中毒引起的窒息、吸入麻醉药及其它中枢抑制剂(如阿片、巴比妥类)的中毒,以及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。( ^& o: }# e2 N0 J* G1 K
注意事项:剂量较大时能引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制甚至惊厥。
$ Q# e: _7 a+ [9 q五、尼可刹米(可拉明,二乙烟酰胺、尼可拉明、烟酰乙胺)
% B8 K/ F5 V: f/ Z能选择性地兴奋延髓呼吸中枢,也可通过颈动脉体和主动脉体化学感受器反射地兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快,当呼吸中枢被抑制时其兴奋作用更为明显。临床主要用于疾病或中枢抑制药中毒引起的呼吸及循环衰竭。对肺心病引起的呼吸衰竭及吗啡过量引起的呼吸抑制疗效显著,对吸入麻醉药中毒时的解救效果次之。
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9 Q l$ G* v4 E' I; }注意事项: 不良反应少见。大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及肌僵直,应及时停药以防惊厥。 用于中枢性呼吸衰竭,但对呼吸肌麻痹所引 起的呼吸抑制无效。7 H/ ^7 p7 O; g( _( H9 i
六、利多卡因 (赛罗卡因、昔罗卡因)
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5 }) D1 ~, ` J0 P B适用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常,包括室性早搏、室性心动过速及室颤。其次也用于癫痫持续状态用其他抗惊厥药无效者及局部或椎管内麻醉。还可以缓解耳鸣。1 Z: u5 A7 f V. j7 @) e& {! O, c; `$ w
. O5 f, z- U/ I, L1 E注意事项:
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3 Y1 p7 i% U9 N9 U) M/ B1、对本品过敏、充血性心衰、严重心肌受损、心动过缓、预激综合征、肝肾功能障碍患者、二及三度房室传导阻滞、有癫痫大发作史、肝功能严重不全及休克患者禁用。
+ F. J* c [; f2 E D2、孕妇、乳母慎用。心、肝功能不全者,应适当减量。$ D( N3 R |: `! k1 X5 L
3、新生儿用药易引起中毒。早产儿半衰期约3.6小时,较正常婴儿长1.8小时。老年人应根据耐受程度和需要而调整用量,大于70岁患者剂量应减半。- p. }" E9 r7 R R
4、静注限用于抗心律失常。对动脉硬化、血管痉挛、糖尿病患者与手指(趾)的麻醉,不宜加用血管收缩剂(如盐酸肾上腺素)。
! k/ o( z* n" F% Y; d, Q/ U5、用药期间应随时检查血压、心电图及血清电解质。长期用药时应监测血药浓度。$ C6 k$ D* [2 Y3 d
七、多巴胺(3-羟酪胺;儿茶酚乙胺;二羟基苯丙胺)
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/ I/ b% j- l; P1 Y7 m" \, C用于各种类型休克,包括中毒性休克、心原性休克、出血性休克、中枢性休克、特别对伴有肾功能不全、心输出量降低、周围血管阻力增高而已补足血容量的病人更有意义。4 \/ U& g0 [8 c% Y! Z. z3 P& y# X
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注意事项 :
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# o- a/ C7 z% ^5 F; w; `1.大剂量时可使呼吸加速、心律失常,停药后即迅速消失。
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6 T$ n- ^; E T7 ~' D0 _2.使用前应补充血容量及纠正酸中毒。0 x0 N) C3 e1 q4 e( ^' r" W
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3.静滴时,应观察血压、心率、尿量和一般状况。/ O) s2 j- E" V' M. A+ y: k9 C1 m
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4.有恶心、呕吐、头痛、中枢神经系统兴奋等不良反应。
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5.多巴胺输注时不能外溢。: x- g, Y$ \1 _* k9 n2 q
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6.长期或大量输注时,亦可引起末梢缺血或坏疽。9 w! j" V6 C0 L5 R+ _, K( Q* ?1 ]
八、间羟胺(阿拉明)
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主要激动α受体,升压效果比去甲肾上腺素稍弱,但较持久,有中等度加强心脏收缩的作用,无局部刺激,供皮下注射、肌注及静注。可增加脑及冠状动脉的血流量,①防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压;②用作因出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压的辅助性对症治疗;③也可用于治疗心源性休克或败血症所致的低血压。
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注意事项:8 U# T7 L$ J, ~( p( ~! I* _
1.对甲状腺功能亢进症、高血压、充血性心力衰竭及糖尿病患者慎用。
r$ [# J) E6 T/ `4 ^2 x5 j 2。连用可引起快速耐受性。
7 y; p$ J) b$ Y- i6 o i 3.不宜与碱性药物共同滴注,因可引起分解。
1 S0 t/ w$ [2 G* O2 U九、西地兰(毛花洋地黄甙丙 毛花甙丙)8 W0 o, i# `5 x+ B3 }& t; Z2 w, d
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为快速强心药,能加强心肌收缩,减慢心率与传导,但作用快而蓄积性小,治疗量与中毒量之间的差距较大于其他洋地黄类强心贰。口服在肠中吸收不完全,服后2小时见效,经3—6日作用消失。
. t1 t4 m. A+ R9 ^( x( m; ^/ q/ y注意事项::过量时,可有恶心、食欲不振、头痛、心动过缓、黄视等不良反应。
/ j" W. J9 o* c! d8 L4 J十、呋塞米(速尿,速尿灵,利尿灵,呋喃苯胺酸,利尿磺胺,腹安酸)" F/ Z) p$ z6 ~+ Y/ ]: V
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1、利尿:作用强大、迅速而短暂。
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(1)个体差异明显,应注意剂量个体化。
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8 @4 [8 }) g% s9 ^: m Y, w3 k(2)利尿作用不受酸碱平衡失调及电解质紊乱的影响。
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+ B# o; z8 d! D(3)易引起低血钾、低盐综合征及低氯性碱中毒。低血钾最常见
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(4)还促进Ca2+、Mg2+排出,而抑制尿酸排出。
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/ x& ]8 E' i; n/ P$ H5 K2 [0 ~7 S6 c# ]2、扩张血管 :, p& T6 E' R& w# ?9 C
4 d0 I9 M% {; e* r+ l3 }; O(1) 能扩张肾血管,增加肾血流量,改变肾皮质内血流分布;
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(2)还能扩张小静脉,减少回心血量,减轻心脏负荷,降低左室充盈压,减轻肺水肿。
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8 a2 }: C2 e. x* ]4 J6 K( H5 S扩血管机制可能与本药促进前列腺素酶合成,抑制其分解有关。
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4 w! S0 a, k' K; K注意事项:
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3 z% R. W2 t- e% M2 |(1)可能出现轻微恶心、腹泻、药疹、瘙痒、视力模糊等副作用,有时可发生起立性眩晕、乏力、疲倦、肌肉痉挛、口渴,少数病例有白细胞减少,个别病例出现血小板减少、多形性红斑、直立性低血压。长期应用可致胃及十二指肠溃疡。
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(2)由于能减少尿酸排出,故多次应用后能产生尿酸过多症,个别病人长期应用可产生急性痛风。痛风病患者慎用。8 c2 q& |+ T. S' b4 b( d/ o
0 M, }" h; H# d% p0 ^. {1 M(3)糖尿病患者应用后可使血糖增高;糖尿病患者慎用。尽管其升血糖远较噻嗪类利尿药弱,但与降血糖药合并应用时,仍有使血糖增高的可能。5 G# G# R+ h$ L! q
. l( l2 @$ K! y( f6 p6 ](4)由于利尿作用迅速、强大,因此要注意掌握开始剂量,防止过度利尿,引起脱水和电解质不平衡。
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# A/ D4 c1 j' E- W" S3 v(5)肝炎病人服用后,因电解质(特别是K+)过度丢失易产生肝昏迷。严重肝功能不全患者慎用。: Z- ?1 B8 g2 Y3 G& U1 }2 W4 W2 X
3 Y) p0 r5 ]+ b(6)长期大量用药时应注意检查血中电解质浓度。顽固性水肿患者特别容易出现低钾症状,在同时使用洋地黄或排钾的甾体激素时,更应注意补充钾盐。% G$ @* Z2 ~; ?+ [+ w& H' ?
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(7)在脱水的同时,可出现可逆性血尿素氮水平的升高,如果肌酐水平不显著升高和肾功能无损害时,可继续使用本品。严重肾功能不全患者慎用。
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, L i7 l L+ O& [" O" x(8)使用第一个月,要定期检查血清电解质、二氧化碳和血中尿素氮水平。与其他利尿药一样,当治疗进展中的肾脏疾患而有血清尿素氮值增加和少尿现象发生时,应立即停止用药。
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(9)能增强降压药的作用,故合并用药时,降压药的用量应适当减少。
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. B2 H7 S5 f+ @" W* v(10)因结构上是与氯噻嗪结构相似的磺胺型化合物,能降低动脉对升压胺(如去甲肾上腺素)的反应,并能增加筒箭毒硷的肌松弛及麻痹作用,故手术前一周应停用。5 ]) p6 W' \; G5 J: J' k$ |/ L
, q1 p! W' y" g: V+ j1 B(11)低钾血症、超量服用洋地黄、肝昏迷患者禁用。晚期肝硬化患者慎用。" W( e: p* r/ h8 _) W
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(12)大剂量静注过快时,可出现听力减退或暂时性耳聋。不宜与氨基糖昔类抗生素配伍应用,因更易引起听力减退。
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(13)孕妇禁用。小儿慎用。2 `, K4 F6 l# c
, [4 e( G/ Z1 @8 _/ F( `十一、去甲肾上腺素 " v' l! N6 l7 Y
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主要激动α受体,对β受体激动作用很弱,具有很强的血管收缩作用,使全身小动脉与小静脉都收缩(但冠状血管扩张),外周阻力增高,血压上升。兴奋心脏及抑制平滑肌的作用都比肾上腺素弱。临床上主要利用它的升压作用,静滴用于各种休克(但出血性休克禁用),以提高血压,保证对重要器官(如脑)的血液供应。</P><P> 使用时间不宜过长,否则可引起血管持续强烈收缩,使组织缺氧情况加重。应用酚妥拉明以对抗过分强烈的血管收缩作用,常能改善休克时的组织血液供应。1 l5 R5 f) E2 h+ R$ P5 o, \
注意事项:
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1、抢救时长时间持续使用本品或其他血管收缩药,重要器官如心、肾等将因毛细血管灌注不良而受不良影响,甚至导致不可逆性休克,须注意。
0 z" G/ v! W) J# |2、高血压、动脉硬化、无尿病人忌用。
6 [ B Z. R$ c+ b& ? a3、本品遇光即渐变色,应避光贮存,如注射液呈棕色或有沉淀,即不宜再用。
/ z$ L. h9 P2 F% { ^" K4、不宜与偏碱性药物如磺胺嘧啶钠、氨茶碱等配伍注射,以免失效;在碱性溶液中如与含铁离子杂质的药物(如谷氨酸钠、乳酸钠等)相遇,则变紫色,并降低升压作用。
% b& L) M. i& w; p) [3 x5、浓度高时,注射局部和周围发生反应性血管痉挛、局部皮肤苍白,时久可引起缺血性坏死,故滴注时严防药液外漏,滴注以前应对受压部位(如臀部)采取措施,减轻压迫(如垫棉垫)。如一旦发现坏死,除使用血管扩张剂外,并应尽快热敷并给予普鲁卡因大剂量封闭。小儿应选粗大静脉注射并须更换注射部位。静脉给药时必须防止药液漏出血管外。
3 {+ f/ d" R$ ~8 x0 y. H6、用药当中须随时测量血压,调整给药速度,使血压保持在正常范围内。
, T4 x/ H2 W* B: ]7、其他参见肾上腺素。- l! Y8 \; v5 M( y" [" A+ Y
8 p0 V% Q/ N' E* W( r十二、地塞米松(德沙美松;氟甲强的松龙;氟甲去氢氢化可的松;氟美松;甲氟烯索)% Q5 w8 \, @, c; F0 G2 R
) V, ~0 q$ N, {4 W2 N w8 z抗炎作用及控制皮肤过敏的作用比泼尼松更显著,而对水钠潴留和促进排钾作用较轻微,对垂体、肾上腺皮质的抑制作用较强。血浆蛋白结合率低,主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症及变态反应的治疗。
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注意事项:& R3 B4 `* D1 m3 [$ y- X
1.较大量服用,易引起糖尿及类柯兴综合征。
9 P, l% h( X* f/ r4 H2.长期服用,较易引起精神症状及精神病,有癔病史及精神病史者最好不用。7 |1 W- p" H2 T* Z% y- g( e* Y W5 X
3,溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合手术后病人忌服或惧用。
8 S( W P, r0 Z$ S4,其它同本类药物, w) E7 H$ d7 t9 x m3 F# P o
十三、氨茶碱(胺非林、茶碱乙二胺盐、茶碱乙烯双胺)' ^ A3 B& N( c+ X( j# S
& i$ `$ J, J+ z" Y! k0 O. n本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。
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注意事项:
3 B5 T7 l3 k" g/ Q. \9 v1、本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。
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2、应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。
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% R% P; m3 g6 k: t8 ` L3、肾功能或肝功能不全的患者,年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者,在停用合用药物后,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。8 {; t. @4 \: ^
9 o( T. y- p; w% @4、茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测和研究。
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5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。
# T1 w+ u ^, \; R9 ]十四、葡萄糖酸钙
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本品为钙补充剂。钙可以维持神经肌肉的正常兴奋性,促进神经末梢分泌乙酰胆碱。血清钙降低时可出现神经肌肉兴奋性升高,发生抽搐,血钙过高则兴奋性降低,出现软弱无力等。钙离子能改善细胞膜的通透性,增加毛细管的致密性,使渗出减少,起抗过敏作用。钙离子能促进骨骼与牙齿的钙化形成,高浓度钙离子与镁离子之间存在竞争性拮抗作用,可用于镁中毒的解救;钙离子可与氟化物生成不溶性氟化钙,用于氟中毒的解救。
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! x3 ?, |+ R' J% {2 `3 Q1、治疗钙缺乏,急性血钙过低、碱中毒及甲状旁腺功能低下所致的手足搐弱症; 2、过敏性疾患; 3、镁中毒时的解救; 4、氟中毒的解救; 5、心脏复苏时应用(如高血钾或低血钙,或钙通道阻滞引起的心功能异常的解救)。
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注意事项:& l0 c3 b8 l9 n% I# B4 K0 O
W8 {8 C$ L4 S6 u, l* O! O1、静脉注射时如漏出血管外,可致注射部位皮肤发红、皮疹和疼痛,并可随后出现脱皮和组织坏死。若发现药液漏出血管外,应立即停止注射,并用氯化钠注射液作局部冲洗注射,局部给予氢化可的松、1%利多卡因和透明质酸,并抬高局部肢体及热敷。
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2、对诊断的干扰:可使血清淀粉酶增高,血清H-羟基皮质醇浓度短暂升高。长期或大量应用本品,血清磷酸盐浓度降低。
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3、不宜用于肾功能不全患者与呼吸性酸中毒患者。7 u7 m# w' a2 g
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4、应用强心苷期间禁止静注本品。 |