本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 3 x0 t/ Z8 Y2 _) w4 w+ @
! _, E% _( v+ ?3 l& u' h0 D' mhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html8 L, `8 o+ [1 m. Z
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2% P" a! W! L. N4 t1 a0 K( I
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 # z. }! ]6 u1 R4 g5 E. F9 \
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
" R9 Q6 C# J7 M# L' `$ [体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
& |) Q( b6 O. q( e8 {体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
) ^ x1 q) m3 b9 W& _& e特征
( i' R% g2 {3 n( ~2 m# F4 T$ M- S
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。7 @! O1 \. E/ x& b, F
, D8 \- u$ ?/ G( s8 R; V临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
) Y( a6 W7 H6 R4 L4 p2013年12-24日
; g# D- [( q5 ?老马(925951365) 11:23:421 ^" F' T7 u4 T1 o
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床, T. T* G$ ?. J; K' W0 r
老马(925951365) 11:38:19
) y3 x: G; B5 l9 }' Y- l6 M$ B. SEMT是靶向药和化疗药的耐药机制3 F+ p- q: I5 p/ F
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
: M" [* t' r; h蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
4 _ W' r @; W- C C1 d等明年,大家就可以联BIBF1120了
: o0 J- d+ F: q: P3 s- _老马(925951365) 11:57:30( `) r' |' I, @! F$ g7 w
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
1 J, u$ U4 x% l老马(925951365) 11:59:08! a8 |7 U% Q' H+ |; Y) x0 q L( i
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行7 K1 F7 P% o- A9 {% H
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大) K& z- [. P! b# {
这药副作用不大,每天150mg*2
, r- y0 }4 u! h9 S) i晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
: W7 ]/ L0 n+ z: b6 w- \0 c2 t# L7 |) b% Z+ Z
|