本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
5 _: s [" W7 j; v产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
3 E, S% D, }+ X; Z" i靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
8 H! Y4 u8 O& b. T, n* k" S/ MIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
- {: W4 M% Q4 ~) n体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]* e* J' R7 G" D, `+ E, w
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
% F b. T# c1 j' {6 V特征 * l# d: Y4 i$ V5 p, v
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg2 c" N6 x m3 a
2013年12-24日& p( c: c7 m2 @! O( ]3 ~3 |
老马(925951365) 11:23:42
$ X4 S* [9 y* m) K# [ 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
5 r" s+ y. p1 d, o# T老马(925951365) 11:38:19
- H* G; o+ N8 e" ^: N7 J: |. c: ~EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
$ ]8 W. r, @5 y0 ~$ W凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗$ `$ g; Q. k1 f3 u, D7 G
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵2 w) r- V* A' p: H# d
等明年,大家就可以联BIBF1120了
! u6 D9 H3 X$ _! Z7 {, G8 [) i5 x4 S7 F老马(925951365) 11:57:30
]- U7 b) C. @9 B/ {3 i9 P1 j$ i10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。' w1 X1 j' e6 a2 k/ T! O
老马(925951365) 11:59:08+ b, d$ ~$ N2 _4 r3 j
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行6 \( T( ]; b7 {9 i- t" ?
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
& Q( l- `; y8 N3 B, j, K* l7 J. ]. l这药副作用不大,每天150mg*2" O* J2 y9 v9 V0 S' v
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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