本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html# x" N0 F8 w/ x' m( M# `* Q
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 29 M) m5 L; y& `2 S
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
) Q& G% z& O4 j6 `: r$ |IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] L# }+ K% e* }' J) D
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]! R2 r1 g7 {' l X
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
* v" j( J4 ^; q+ Y特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。0 I6 M) ~9 G+ v# H/ f/ |. G$ Q
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临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg/ R5 q/ O! Y1 B; j
2013年12-24日' L- R7 S2 E- e% L
老马(925951365) 11:23:42% _0 T% } _; E) q: J6 t" D
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床, i/ _6 G5 t) [3 x' s3 X
老马(925951365) 11:38:19
4 e! T; |/ j/ nEMT是靶向药和化疗药的耐药机制1 G3 T+ J4 R& s% D C/ w, d
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗8 f% n! V0 k5 v4 S5 c' n
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵$ J h& \2 s' M5 F! H- D9 y8 v h5 Y; z
等明年，大家就可以联BIBF1120了 d T v8 m. H: j
老马(925951365) 11:57:300 l' G9 j4 I, [' h- {
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。$ W% M2 ~! [9 p& s/ y7 J4 v
老马(925951365) 11:59:08' ~ y5 g7 A0 ?. S
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
6 D" v o+ d: P3 e/ P$ X! YBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大; m( z; c9 q, H, g
这药副作用不大，每天150mg*2
4 X" ~7 B% g: |$ g S" V晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
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