本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 $ `! T+ A" v1 p# p1 i
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
, b* Y# w7 w! g x, D产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2$ `& l# P3 F. U! {
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
% d8 z/ `, F7 B/ I3 G" b# AIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
/ h# h! v5 \; D1 h; s, c体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
" X0 c8 G7 w0 G, a \# Q1 N0 s体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
2 i# V6 E( s: X& K$ K特征 $ h5 A9 T1 `0 N" L! ^( c
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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# |: g( _7 G7 Y9 q# e! \- V临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg, G% Y# o2 H6 B+ b
2013年12-24日
% ~( r9 c! N7 g3 ?; x老马(925951365) 11:23:42
, H; X' m/ p( c1 A" Z ^: A 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床; w# c1 h0 _2 N5 d3 I5 L4 z
老马(925951365) 11:38:196 ]% e. n6 ]' X$ `$ b/ B$ _
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
0 P* a4 f: G( b( S, L( E3 w& v: |凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
$ m5 ]5 f4 m9 n& m( X2 P' b7 R蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
# m7 C+ p4 H. k& \" D& V等明年,大家就可以联BIBF1120了
" x8 p: O; x+ h老马(925951365) 11:57:309 h0 }/ H9 X0 C% b; ?" N, V* C: E! S
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
0 h2 _/ h5 f9 ]1 H% W# y老马(925951365) 11:59:08( Z4 ^8 n/ L. m. f
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行6 g( p: W5 e( i
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大& b/ J2 X2 D; Z) A+ C3 o! Q5 u
这药副作用不大,每天150mg*2
( |/ R) a" t1 g! {; C9 s- B) E晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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