本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 . G, k {3 N0 a2 o6 K
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html3 e/ O7 i z4 n' P
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
9 y5 d' p% V3 D7 S" e& X( w% X靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ! q& P6 u3 W# Q* d( v( [
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 3 [. X5 H i8 L. [& P# I8 ~4 M
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
1 A( Y! P0 h( h# f2 c2 O9 L体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]. @/ V# _4 e" X! o. p
特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。5 h9 N5 q# b( x0 l% U, [
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
0 ^$ N2 a+ ~; h8 w' W( m2013年12-24日
; T8 |; z" ?0 S6 a2 T老马(925951365) 11:23:42
9 m5 Q: |/ U6 G: c& \1 E4 q 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床 F! ] v+ k1 \: x: ^: Y7 O
老马(925951365) 11:38:191 b# e) ?; J. K4 m
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制/ @% W0 i& i' z. T' B
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗( m. C! `. |% Y$ Q
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵( q% z8 S: v% e' U
等明年,大家就可以联BIBF1120了8 ~, W9 ?9 z& z6 \( k) t: f9 a
老马(925951365) 11:57:30# |2 ~4 N) N2 j
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
2 G( I# U9 k% A7 Z! b老马(925951365) 11:59:08
+ s% ?# O# W/ TBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
+ l& f5 t) F) h6 {0 r& _& X7 wBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大: Z" I0 b" l8 U4 A+ s' x9 Y
这药副作用不大,每天150mg*2
4 I) A0 p; Y* r) m, \, j晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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