本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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+ U- x8 _5 c7 Dhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html3 U8 X" y0 A( C; |# j- A$ H8 G0 i
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2& w% y; r9 w; ~2 S
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
: Z- Q/ q: `( D2 R1 h V! {IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
# S5 S* @! c" K6 G/ ] p1 X体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]4 v- _9 M' C! J! y2 b) P
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]1 Q3 I: e* v) O/ s, k4 D5 `# T
特征 B* b6 n/ Y# ]: x
6 j8 ?6 F& m: m最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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5 ]% ]! b* r" h临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
% r9 B |0 M8 P7 v* `2013年12-24日( v& l2 d9 r: l6 E# Z
老马(925951365) 11:23:423 j4 r, ~ w$ \1 {( Q
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床; j {' h; o. D- X* W7 m" [
老马(925951365) 11:38:19
' S+ J4 x. r; k4 M7 b& u3 Q8 |! FEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
( }5 d0 ?/ k: G$ O) ?4 i凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
6 `7 f; U2 A3 t5 _4 y2 A蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵( p! K9 M% O: G) F' V* T
等明年，大家就可以联BIBF1120了
* s. C: N* r# k) W1 g9 [老马(925951365) 11:57:30
& Y2 I/ j& S+ M; k4 t% }10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。! v+ ~4 K1 Y5 o! N/ P; Q0 g4 ^
老马(925951365) 11:59:08+ e( c: f) P( R( {9 I L
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行; A( c6 r7 [6 }; ]
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大0 \( z4 f2 z% `6 {# l2 O2 X0 u. c/ r: [
这药副作用不大，每天150mg*2
9 x) n9 j7 |# V1 Z晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了$ U7 b4 _2 V, Z: t
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