本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 ) B% j( J% C5 M2 E; @
/ p* f6 I. n( U9 f7 n% D0 K5 a
http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html. v* ^; S* J2 k5 N& A- y! m+ B, M! k# x
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2& \) f( w% o; U: Q
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
5 @8 J/ x$ k- W; r& v" z7 }IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] * M0 y! v4 p% \% A
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
. _' `- ]' P) e; p/ x体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
5 S9 v1 _ S! d2 J5 w: s8 f1 v0 s7 h特征 5 j2 w; h; a% X1 B- y! a, o+ J# \
3 h* ]% K" `$ ]2 }: _% \" t4 c1 U. F+ B最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
0 L* b; Y& I& f8 J7 c/ b: Z9 I" o. c
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
; ^0 u* \" H/ h6 k6 G5 M2013年12-24日
4 q7 u6 l6 U8 z3 M7 c老马(925951365) 11:23:42. [) X* L0 B! G) g, D# D
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
' B# A5 B. E! V老马(925951365) 11:38:19
5 P7 O7 E1 N4 O5 kEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
5 T# }( q9 v( g& A2 O凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗7 i7 A3 i2 W9 u. D8 q
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
$ M0 y# o& n/ T7 W等明年,大家就可以联BIBF1120了
% {" o0 J6 }/ h) h, }; }5 @, d* O老马(925951365) 11:57:30
* E% D8 X1 A1 Z0 @10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。$ V& c& j) c5 j" e# w
老马(925951365) 11:59:08' u; R. a+ Z+ a
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
& ^0 Y+ U4 g* C& BBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大4 h: { d- l9 Y+ b6 k7 T7 f9 @! B( J
这药副作用不大,每天150mg*2
$ C. c- a( Q. X9 t5 P2 _5 |$ ?晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了0 d$ o7 B4 R d; H4 g- g
: d |! t. ?4 X$ Y1 x
|